Telefon:+86 21 6460 6569
səhifə_banneri

məhsul

Bosutinib（CAS# 380843-75-4) Seçilmiş Şəkil
  • Bosutinib（CAS# 380843-75-4) 1

Bosutinib（CAS# 380843-75-4)

Kimyəvi xüsusiyyət:

Molekulyar Formula C26H29Cl2N5O3
Molar kütləsi 530.45
Sıxlıq 1.36
Ərimə nöqtəsi 116-120 ºC
Bolinq nöqtəsi 649,7±55,0 °C (Proqnozlaşdırılır)
Parıltı nöqtəsi 346.7°C
Həlledicilik Suda deyil, DMSO-da həll olunur
Buxar Təzyiq 20 ° C-də 0-0 Pa
Görünüş Möhkəm
Rəng ağdan açıq qəhvəyi rəngə qədər
pKa 7.63±0.10 (Proqnozlaşdırılır)
Saxlama Vəziyyəti otaq temperaturu
Sabitlik Alınma tarixindən etibarən 2 il ərzində sabitdir. DMSO-dakı məhlullar -20°C-də 1 aya qədər saxlanıla bilər.
Kırılma indeksi 1.651
In vitro tədqiqat Bosutinib IC50 1,2 nM olan qeyri-Src ailəsi kinazlara nisbətən Src üçün daha yüksək seçiciliyə malikdir və IC50 100 nM ilə Src-dən asılı hüceyrə proliferasiyasını effektiv şəkildə inhibə edir. Bosutinib, müvafiq olaraq 5 nM, 20 nM olan IC50 ilə Molt-4, HL-60, Ramos və digər leykemiya hüceyrə xətlərinin deyil, Bcr-Abl-müsbət leykemiya hüceyrə xətlərinin KU812, K562 və MEG-01 yayılmasını əhəmiyyətli dərəcədə inhibə etdi. , və 20 nM, daha effektivdir STI-571. STI-571-ə bənzər, Bosutinib Abl-MLV transformasiya edən liflər üzərində işləyir və IC50 90 nM ilə proliferativ aktivliyə malikdir. Müvafiq olaraq 50 nM, 10-25 nM və 200 nM konsentrasiyalarda Bosutinib CML hüceyrələrində Bcr-Abl və STAT5-i kəsdi və liflərdə ifadə edilən v-Abl tirozin fosforilasiyasını kəsdi, bu, Bcr-Abln-in aşağı axını siqnalının fosforilasiyasına mane olur. /Hck. Döş xərçəngi hüceyrələrinin yayılmasına və sağ qalmasına mane ola bilməsə də, döş xərçəngi hüceyrələrinin hərəkətini və işğalını əhəmiyyətli dərəcədə azalda bilər, IC50 250 nM-dir və β-katenin hüceyrələrarası yapışma və membran lokalizasiyasını yaxşılaşdırır.
In vivo tədqiqat Bosutinib, T/C dəyərləri müvafiq olaraq 18% və 30% olmaqla, gündə 60 mq/kq dozada Src ilə çevrilmiş lif ksenoqraftları və HT29 ksenoqraftları olan çılpaq siçanlarda təsirli olmuşdur. Bosutinibin siçanlara 5 gün ərzində oral tətbiqi dozadan asılı olaraq K562 şişlərinin böyüməsini əhəmiyyətli dərəcədə maneə törətdi. Böyük şişlər 100 mq/kq dozada eradikasiya edilib, 150 mq/kq dozada müalicə zamanı toksiklik müşahidə olunmayan şişlər çıxarılıb. HT29 transplantasiya edilmiş şişə təsiri ilə müqayisədə, Bosutinib gündə iki dəfə 75 mq/kq dozada Colo205 transplantasiya edilmiş şişi daşıyan çılpaq siçanlarda şiş böyüməsini maneə törədə bilərdi, dozanın artırılmasından sonra daha yüksək təsir olmadı, lakin 50 mq/ kq dozanın heç bir təsiri olmadı.

Məhsul təfərrüatı

Məhsul Teqləri

Təhlükə Simvolları Xi - qıcıqlandırıcı
Risk kodları 36 - Gözləri qıcıqlandırır
Təhlükəsizlik Təsviri 26 – Gözlərlə təmasda olduqda, dərhal bol su ilə yuyun və həkimə müraciət edin.
WGK Almaniya 3
HS kodu 29335990

 

Giriş

Bosutinib, müvafiq olaraq 1,2 nM və 1 nM IC50 ilə Src/Abl-in ikiqat inhibitorudur.

  • Əvvəlki:
  • Sonrakı:
    • Mesajınızı buraya yazın və bizə göndərin

    əlaqəli məhsullar